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骁悉

预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应,可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

通用名:吗替麦考酚酯胶囊

药品规格:250mg*40粒

生产厂家:上海罗氏制药有限公司

批准文号:国药准字H20031240

药品价格:? 648元

  1. 【商品名】骁悉 吗替麦考酚酯胶囊

    【通用名】吗替麦考酚酯胶囊

    【英文名】MycophenolateMofetilcapsules

    【汉语拼音】MaTiMaiKaoFenZhiJiaoNang

    【主要成分】麦考酚酸酯

    【性状】橙色与蓝色的双色胶囊,内容物为白色粉末。

    【适应症】预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应,可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

    【用法用量】

    预防排斥剂量应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1g,1日2次。口服2g/日比口服3g/日安全性更高。治疗难治性排斥反应在临床试验中,治疗难治性排斥的推荐剂量为1.5g/次,2次/日。如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值小于1.3*103/mL),应停药或减量。对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率小于25mL/min/1.73m2),应避免超过1g/次,每日2次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要作剂量调整。

    【药理毒理】

    霉酚酸酯(简称MMF)是霉酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物。MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。

    【药代动力学】

    口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成份MPA.口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积),口服后在循环中测不出MMF.肾移植病人口服MMF,其吸收不受食物影响,但进食后血MPA峰值将降低40%.由于肠肝循环作用,服药后6-12h将出现第二个血浆MPA高峰,与消胆胺同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%,表明MPA通过肠肝循环的量很多。

    在临床有效浓度下,97%的MPA与血浆蛋白结合。MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶,代谢成MPA的的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG无药理活性。MMF代谢成的MPA有极少量(〈1%)从尿液排出,多数(87%)以MPAG的形式从尿液排出。移植后近期内(〈40日),平均曲线下面积(AUG)和血峰值(Cmax)比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低50%.单剂研究显示,严重的慢性肾功能损害(肾小球滤过率〈25mL/分/1.73m2)。MPA曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高25-75%.同样情况下,MPAG曲线下面积高3-6倍,与MPAG主要由肾脏排出一致。

    尚未进行严重慢性肾功能损害病人的MMF多次剂量药物动力学研究。移植手术后,肾功能延迟恢复的MPA0-12h曲线下面积与无肾功能延迟恢复的者无显着差异。但无活性成分的MPAG,其0-12小时曲线下面积比肾功能正常恢复病人高2-3倍。在酒精性肝硬化志愿者,肝脏实质疾病对MPA的糖苷酸化过程相对无影响,严重的胆道损害,如原发性胆性肝硬化,可能对这一过程产生影响。

    【不良反应】服用本药后,主要的不良反应包括:呕吐、腹泻等胃肠道症状,白细胞减少症,败血症,尿频以及某些类型的感染的发生率增加。偶见血尿酸升高、高血钾、肌痛或嗜睡。

    【注意事项】

    服用本药的病人在第一个月每周1次进行全血细胞计数,第二和第三个月每月2次,余下的一年中每月1次,如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞绝对计数小于1.3*103/uL)时,应停止或减量使用本药,并对这些病人密切观察。

    严重慢性肾功能损害(肾小球滤过率小于25mL/min/1.73m2)的病人服用单剂量后,血浆MPA和MPAG的曲线下面积比轻度肾功能损害的病人及健康人高。应避免使用超过1g/次,每日2次的剂量,并且应对这些病人密切观察。肾移植后肾功能恢复的病人,平均0-12hMPA曲线下面积与正常恢复病人相仿。但MPAG的0-12h曲线下面积前者比后者高2-3倍。对这些肾功能延迟恢复的病人无须作剂量调整,但应密切观察。

    接受免疫抑制疗法的病人常使用联合用药方式。本药作为联合应用免疫抑制药物时,有增加淋巴瘤和其它恶性肿瘤(特别是皮肤瘤)发生的危险。这一危险性与免疫抑制的强度和持续时间关,而不是与某一特定药物有关。免疫系统的过度抑制也可能导致对感染的易感性增加。临床试验中,本药已与以下药物联合应用:抗淋巴细胞球抗体、环孢素和皮质激素类药物,以预防排斥反应和治疗难治性排斥反应。

    【禁忌】对MMF或MPA发生过敏反应的病人不能使用本药。

    【药物相互作用】

    不能与硫唑嘌呤同时使用,对这两种药物的同时使用尚未进行试验。已注意到消胆胺能显着减少MPA线曲下面积。本药不应与能干扰肠肝再循环的药物同时使用,因这些药物可能会降低本药的药效。和阿昔洛韦同时服用时,MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。当肾功损害时,MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度都升高。这两种药物竞争性地通过肾小管排出,可能会进一步增加两种药物的浓度。制酸药物和氢氧化镁以及氢氧化铝:同时服用制酸剂时,MMF的吸收减少。

    消胆胺:健康人先期服用消胆胺4g/次,每日3次,4日后给予单剂量MMF1.5g,MPA的曲线下面积减少40%.环孢素A的药物动力学不受MMF的影响。更昔洛韦:未观察到MMF和静脉注射更昔洛韦之间有药物动力学的交叉作用。

    口服避孕药:目前尚未发现MMF和口服避孕药1mg炔诺酮/35ug炔雌醇之间有相互影响。但这只是单次剂量研究所得出的结论,并不能排除长期服用本药后改变口服避孕药的药物动力学的可能性。这可能导致口服避孕药的药效降低。磺胺甲基异唑:对MPA的生物利用度无影响。其它药物:给猴子同时服用丙磺舒和MMF,可使血浆MPAG曲线下面积增加3倍。为此,其它经肾小管排出的药物可与MPAG竞争,从而使血浆MPAG或这些药物的浓度升高。

    【孕妇及哺乳期妇女用药】

    动物实验中发现本药有致胎儿畸形的可能。尽管还未对孕妇作充分和良好的对照研究,只有在本药的潜在优点超过对胎儿的潜在危险时方予应用。应在妊娠试验阴性后,才开始服用本药。服用本药期间,应采取有效避孕措施。对大鼠的研究发现MMF可通过乳汁分泌,是否可从人乳中分泌骁尚不清楚,并且,MMF能对哺乳期婴儿可能有潜在的严重副作用,应根据MMF对于母亲的重要性作出用药决定。

    【儿童用药】儿童使用该药的安全性和有效性尚未确证。

    【药物过量】在人类尚无MMF剂量过大的报道。血透不能清除MPA,而当MPA血浆浓度极高时(>100ug/mL),能清除小部分MPAG.MPA可通过药物排出增加(如给予消胆胺)而得到清除。

    【贮藏】密封保存。

    【有效期】2年

    【生产厂家】上海罗氏制药有限公司

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