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恩替卡韦胶囊

恩替卡韦胶囊具有甘泽适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的...

通用名:恩替卡韦胶囊

药品规格:0.5mg*7粒

生产厂家:南京正大天晴制药有限公司

批准文号:国药准字H20120038

药品价格:? 0元

  1. 【通用名】恩替卡韦胶囊

    【成份】甘泽主要成份为:恩替卡韦化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物分子式:C12H15N5O3?H2O分子量:295.3

    【性状】甘泽为胶囊剂,内容物为白色或类白色小丸。

    【适应症】甘泽适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

    【用法用量】患者应在有经验的医生指导下服用甘泽。推荐剂量:成人和16岁及以上的青少年口服甘泽,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1mg(0.5mg两粒)。甘泽应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。治疗期:关于甘泽的最佳治疗时间,以及与长期的治疗结果的关系,如肝硬化、肝癌等,目前尚未明了。

    【药理毒理】作用机制:甘泽为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160μM。抗病毒活性:在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,恩替卡韦抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范围0.01至0.059μM)。恩替卡韦与HIV核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs)联合给药,不太可能降低恩替卡韦的抗HBV疗效或后一类药物中任何一种药物的抗HIV疗效。抗HIV病毒活性:全面分析恩替卡韦对一组实验室分离毒株以及临床分离的1型人类免疫缺陷病毒株(HIV-1)的抑制活性,在不同细胞及实验条件下获得的EC50值范围是0.026到>10μM;当病毒水平降低时观察到更低的EC50值。在细胞培养中,恩替卡韦在微摩尔浓度水平时可选择出HIV逆转录酶的M184I位点置换,在恩替卡韦高浓度水平时证实了抑制作用。含M184V位点置换的HIV变异株对恩替卡韦失去敏感性。耐药性:位于逆转录酶区有rtM204I/V和rtL180M位点置换的拉米夫定耐药株(LVDr)对恩替卡韦的敏感性较HBV野毒株下降了8倍。合并额外恩替卡韦耐药氨基酸rtT184,rtS202和/或rtM250位点改变的,在细胞培养还发现,对恩替卡韦的敏感性降低。合并额外(rtT184A,C,F,G,I,L,M或S;rtS202C,G或I;和/或rtM250I,L或V)位点置换的临床分离株与野毒株相比,对恩替卡韦的敏感性进一步降低了16至741倍。单独出现rtT184,rtS202和rtM250恩替卡韦耐药位点置换的病毒株对恩替卡韦的敏感性仅有适度影响,在超过1000例没有拉米夫定耐药位点置换的患者中未观察到敏感性降低。细胞培养中发现,耐药性是通过改变HBV逆转录酶减少竞争结合而介导的,耐药的HBV毒株复制能力减弱。临床研究:临床研究中对初始接受恩替卡韦0.5mg(核苷初治)或1mg(拉米夫定失效)治疗,并且在治疗24周或之后有治疗中的HBVDNAPCR检测值的患者均进行耐药监测。核苷类药物初治患者:核苷类药物初治患者研究中恩替卡韦长达144周治疗发现有rtT184、rt202和/或rtM250恩替卡韦耐药位点置换基因检测证据的患者比例

    【药代动力学】吸收:健康受试者口服用药后,甘泽被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。每天给药一次,6—10天后可达稳态,累积量约为两倍。食物对口服吸收的影响:进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg甘泽会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0—1.5小时),Cmax降低44—46%,药时曲线下面积(AUC)降低18—20%。因此,甘泽应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。分布:药代动力学资料表明,其表观分布容积超过全身液体量,这说明甘泽广泛分布于各组织。体外实验表明甘泽与人血浆蛋白结合率为13%。代谢和清除:在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到甘泽的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在达到血浆峰浓度后,血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128—149小时。药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。甘泽主要以原形通过肾脏清除,清除率为给药量的62—73%。肾清除率为360—471mL/min,且不依赖于给药剂量,这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。

    【不良反应】在国外进行的研究中,甘泽最常见的不良事件有:头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有:头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中,分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。在这些研究中,使用恩替卡韦的患者在治疗过程中发生ALT增高至10倍的正常值上限和基线值的2倍时,通常继续用药一段时间,ALT可恢复正常;在此之前或同时伴随有病毒载量2个对数值的下降。故在用药期间,需定期检测肝功能。停止治疗后的肝炎加剧:肝炎急性加剧或ALT复燃的定义为:ALT大于10倍的正常值上限和大于2倍患者的参考水平(基线值或停药时最后一次检测值间的最小值)。这些研究中,如果在第52周或之后达到方案所规定的治疗应答后,可允许一亚组患者停药。如果未达到治疗应答而停用恩替卡韦,则停药后发生ALT复燃的概率可能更高。停药后恶化的中位时间对于恩替卡韦治疗的患者为23周,而对于拉米夫定治疗的患者为10周。在中国进行的临床试验中,最常见的不良事件有:ALT升高、疲劳、眩晕、恶心、腹痛、腹部不适、上腹痛、肝区不适、肌痛、失眠和风疹。这些不良事件多为轻到中度。在与拉米夫定对照的试验中,甘泽不良事件的发生率与拉米夫定相当。

    【注意事项】肾功能不全的患者:肌酐清除率

    【禁忌】对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。

    【贮藏】密封,25℃以下干燥处保存。

    【有效期】24个月。

    【生产厂家】南京正大天晴制药有限公司

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