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麦考酚钠肠溶片

麦考酚钠肠溶片具有本品适用于与环孢素和皮质类固醇合用,用于对接受同种异体肾移植成年患者急性...

通用名:麦考酚钠肠溶片

药品规格:180mg*50片

生产厂家:Novartis Pharma Stein AG

批准文号:注册证号H20160051

药品价格:? 0元

  1. 【通用名】麦考酚钠肠溶片

    【成份】麦考酚钠肠溶片主要成份为麦考酚钠。

    【性状】麦考酚钠肠溶片180mg片为石灰绿色圆形薄膜衣片;360mg片为淡橙红色椭圆形薄膜衣片。

    【适应症】本品适用于与环孢素和皮质类固醇合用,用于对接受同种异体肾移植成年患者急性排斥反应的预防。

    【用法用量】麦考酚钠肠溶片 仅限于移植专业医师应用。服药不受进食影响麦考酚钠肠溶片 应于移植后24小时内开始使用。推荐剂量为720mg,每日2次(日总剂量1440mg)。麦考酚钠肠溶片 可与食物共服或单独服用。特殊患者人群肾功能不全者:移植术后肾功能延迟恢复的患者,无须调整剂量。严重慢性肾衰患者(肌酐清除率<10mL/min)应严密监测。肝功能不全者:伴有严重肝实质性疾病的肾移植患者,无须调整剂量。

    【药理毒理】药效学特性:麦考酚钠是麦考酚酸(MPA)的钠盐。麦考酚酸(MPA)是一种选择性、非竞争性、可逆的次黄嘌呤单磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,能够抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径而不损伤DNA的合成。麦考酚酸(MPA)对淋巴细胞的抑制作用较对其它细胞强,因为T、B淋巴细胞的增生只能依靠经典途径合成嘌呤,其它细胞还可以通过补救途径合成。因此,麦考酚酸(MPA)的作用是对钙神经蛋白抑制剂(干扰细胞因子的转录和静止期的T淋巴细胞)的补充。临床资料在两项比较麦考酚钠720mg和吗替麦考酚酯1000mg分别与新山地明及强的松联合应用的双盲研究中,第一项研究有423例术后早期患者,而第二个研究中是有322例稳定期患者从吗替麦考酚酯转换至麦考酚钠的维持治疗。在对初次肾移植患者进行的为期12个月的治疗观察中,6个月、12个月时的复合主要终点事件发生情况显示两种药物在治疗上属于等效(复合主要终点事件包括,活检证实的急性排斥反应、移植物丢失及失访;12月PP分析结果,27.9%对27.7%,差别在0.1%[CI95-8.6%,8.9%])。12个月时,两组间其他有效性终点的发生情况相当,如需要治疗的急性排斥反应(23.4%对25.7%)、抗体治疗的排斥反应(均为4.5%)、移植物丢失(均为4.0%)。在中国进行了一项前瞻性、双盲对照研究,比较了中国早期肾移植患者应用麦考酚钠720mg或吗替麦考酚酯1000mg联合新山地明及强的松治疗的有效性和安全性。在此项为期6个月治疗的研究中,通过对两组的复合主要终点事件(急性排斥反应、移植物丢失或死亡)的比较:麦考酚钠组和吗替麦考酚酯组分别为14.3%和20.3%,二者差值为-6%(CI95-14.5%、2.6%),认为两组在疗效上属于等效。在6个月时,麦考酚钠组和吗替麦考酚酯组的其他疗效终点的情况,如治疗的急性排斥反应(10.9%vs16.3%),移植物丢失(0.7%vs1.3%),也是相当的。在此试验中所观察到的安全性信息也与其他的注册研究相似,且在研究过程中未观察到非预期的不良反应。

    【药代动力学】吸收:口服给药后,麦考酚钠被广泛吸收。与肠溶衣设计一致,麦考酚酸(MPA)最大药物浓度时间大约在1.5-2小时。体外研究证明麦考酚钠的肠溶衣剂型避免了在胃的酸性条件下麦考酚酸(MPA)的释放。在使用以环孢素微乳剂为基础的免疫抑制剂的稳定期肾移植患者中,麦考酚酸(MPA)经胃肠道吸收为93%,绝对生物利用度为72%。麦考酚钠药代动力学具有剂量相关性,在180-2160mg的研究剂量范围中呈线性。与禁食状态比较,伴随高脂肪饮食(脂肪55g,热量1000卡)给药麦考酚钠720mg对麦考酚酸(MPA)的整体暴露量(AUC)没有影响,而AUC是与有效性最相关的药代动力学参数。然而麦考酚酸(MPA)的最大浓度(Cmax)会有33%的降低。分布:在稳定状态,麦考酚酸(MPA)的分布容积是50升。麦考酚酸和麦考酚酸葡萄糖醛酸苷都具有高度蛋白结合的特征,分别为97%和82%。游离的麦考酚酸(MPA)浓度可能随着蛋白结合位点的降低(尿毒症,肝衰竭,血白蛋白减少,伴随使用高蛋白结合药物)而增加。这将增大患者发生麦考酚酸(MPA)相关不良反应的风险。生物转化:麦考酚酸(MPA)的半衰期为11.7小时,清除率为8.6L/小时。麦考酚酸(MPA)主要通过葡萄糖醛酰基转移酶代谢,生成麦考酚酸(MPA)的葡萄糖醛酸苷,麦考酚酸葡萄糖醛酸苷MPAG)。MPAG是麦考酚酸(MPA)主要的代谢物,并不具有生物活性。在使用以环孢素微乳剂为基础的免疫抑制剂的肾移植患者中,大约28%口服剂量的麦考酚钠在进入系统前代谢转化为MPAG。MPAG的半衰期比麦考酚酸(MPA)长,大约为15.7小时,清除率为0.45L/小时。清除:尽管有可忽略剂量的麦考酚酸(MPA)在尿中出现(

    【不良反应】以下不良反应包括了2项临床对照研究中的药物不良反应。研究评估了在423名初次用药患者和322名肾移植维持患者(1:1随机给药)中使用麦考酚钠和吗替麦考酚酸酯的安全性;在两组治疗人群中存在相似的副作用发生率。最常见(≥10%)的药物不良反应与麦考酚钠、环孢素微乳剂和皮质激素联合用药有关,包括白细胞减少症和腹泻。恶性肿瘤:接受免疫抑制剂治疗,包括接受麦考酚酸(MPA)联合用药方案治疗的患者,有增加发生淋巴瘤或其他恶性肿瘤的风险,特别是皮肤癌(参见注意事项)。在本药临床实验中观察到的恶性肿瘤整体发生率如下:接受麦考酚钠治疗1年后,2名初次用药患者(0.9%)和2名维持治疗患者(1.3%)发生淋巴细胞增生症或淋巴瘤;接受麦考酚钠治疗1年后,0.9%的初次用药患者和1.8%的维持治疗患者发生了非黑素瘤皮肤癌;0.5%的初次用药患者和0.6%的维持治疗患者中发生了其他类型的恶性肿瘤。机会感染:所有接受移植的患者都有增加机会感染的风险;风险随免疫抑制剂的总使用量(参见注意事项)的增加而增加。在对肾移植患者进行的临床对照研究中,接受麦考酚钠和其他免疫抑制剂治疗的新肾移植患者1年后最常见的机会感染是巨细胞病毒(CMV)感染、念珠菌感染和单纯疱疹。在麦考酚钠临床研究中观察到的CMV感染(血清学、病毒血症或疾病)总发生率在初次肾移植术后患者中为21.6%,在维持治疗的肾移植患者中为1.9%。老年患者老年患者通常属于免疫抑制相关的药物不良反应的高危人群。临床研究中,老年患者接受包括麦考酚钠在内的免疫抑制剂联合治疗时,与年轻个体比较没有显示不良反应增加的风险。其他药物不良反应:下表包括了在两项随机、双盲、对照、多中心III期临床研究中报告的可能与麦考酚钠有关的药物不良反应:一项研究是在新肾移植患者中进行,另一项是维持治疗的肾移植患者,其中麦考酚钠联合环孢素微乳剂和皮质激素时的给药剂量为1440mg/天,持续12个月。与药品注册术语规范词典(MedDRA)系统中的组织分类一致。不良反应根据下列标准分类:非常常见≥10%(≥1/10)常见≥1%且

    【注意事项】麦考酚钠是IMPDH(次黄嘌呤单磷酸脱氢酶)抑制剂。因此在理论上应当避免用于患有罕见的次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖基转移酶(HGPRT)遗传缺陷的患者,如Lesch-Nyhan综合征和Kelley-Seegmiller综合征。建议在确定妊娠测试阴性结果后方可开始麦考酚钠治疗。在妊娠期使用以及对避孕的要求参见[孕妇及哺乳期妇女用药]。接受免疫抑制剂治疗(包括与麦考酚钠联合用药)的患者,有增加发生淋巴瘤或其他恶性肿瘤的风险,特别是皮肤癌(参见不良反应)。风险表现为与免疫抑制的强度和持续时间有关,而与某一特定药物的使用无关。与对降低皮肤癌风险的一般性建议一样,暴露在阳光下和紫外光下应该穿着保护衣和使用高保护因子的防晒霜。应指导接受麦考酚钠治疗的患者立即报告任何感染迹象、意外擦伤、流血或骨髓抑制现象。过度抑制免疫系统增加了感染的风险,包括机会感染、致命性感染和败血症(参见不良反应)。接受麦考酚钠治疗的患者需要注意可能出现的中性粒细胞减少症,该病症可能与服用的麦考酚酸(MPA)、联合给药方案、病毒感染有关或者与以上诱因的综合作用有关。服用麦考酚酸(MPA)的患者应当在第1个月内每周、第2、3个月内每2周进行完整的血细胞计数检查,然后在第1年内每月进行完整的血细胞计数检查。如果发现中性粒细胞减少症(中性粒细胞绝对计数

    【禁忌】对麦考酚钠、麦考酚酸和吗替麦考酚酸酯,以及对麦考酚钠肠溶片所含任何赋形剂成份过敏者禁用。

    【贮藏】保存于原包装盒中,于30℃以下贮存。

    【有效期】36个月。

    【生产厂家】Novartis Pharma Stein AG

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