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泽菲

(盐酸吉西他滨)治疗非小细胞肺癌、胰腺癌

通用名:注射用盐酸吉西他滨

药品规格:0.2g/支

生产厂家:江苏豪森药业股份有限公司

批准文号:国药准字H20030104

药品价格:? 342元

  1. 【温馨提示】泽菲为针剂处方药,宝芝林一般无现货,需凭医院处方预订,详情请咨询:4001-020-870

    【药品名称】

    【商品名】泽菲

    【通用名】注射用盐酸吉西他滨

    【英文名】Gemcitabine Hydrochloride for Injection

    【汉语拼音】ZhuSheYongYanSuanJiXiTaBin

    【主要成份】盐酸吉西他滨,

    【化学名】 (+)2'-脱氧-2'2'-二氟胞嘧啶盐酸盐

    【分子式】C9H11F2N3O4·HCl

    【分子量】299.70

    【性状】泽菲为白色疏松块状物。

    【适应症】适用于治疗中、晚期非小细胞肺癌。

    【用法用量】

    成人推荐吉西他滨剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟,每周一次,连续三周,随后休息一周,每四周重复一次。依据病人的毒性反应相应减少剂量。

    配制方法每瓶(含吉西他滨200mg)至少注入0.9%氯化钠注射液5ml(含吉西他滨浓度≤40mg/ml),振摇使溶解,给药时所需药量可用0.9%氯化钠注射液进一步稀释,配制好的吉西他滨溶液应贮存在室温并在24小时内使用,吉西他滨溶液不得冷藏,以防结晶析出。

    高龄患者65岁以上的高龄患者也能很好耐受。尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响,但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。

    儿童未研究过儿童使用吉西他滨。

    【药理作用】

    盐酸吉西他滨为核苷同系物,属细胞周期特异性抗肿瘤药。主要杀伤处于S期(DNA合成)的细胞,同时也阻断细胞增殖由G1向S期过渡的进程。泽菲在细胞内由核苷激酶代谢成有活性的二磷酸核苷(dFdCDp)和三磷酸核苷(dFdCTp)。其细胞毒活性就来源于这两种核苷抑制DNA合成的联合作用。二磷酸吉西他滨可抑制核糖核苷酸还原酶,而该酶催化DNA合成过程中生成三磷酸脱氧核苷的化学反应。从而导致脱氧核苷酸(包括dCTp)的浓度降低,三磷酸吉西他滨可与dCTp竞争性结合到DNA上,而细胞中dCTp浓度的降低(由其二磷酸盐的作用而产生)可促进三磷酸吉西他滨与DNA的结合,结果一个核苷酸掺入到合成过程中的DNA链上,从而阻止DNA的进一步合成。另外,DNA聚合酶ε并不能够清除吉西他滨核苷酸和修复合成过程中的该DNA链。

    【药代动力学】

    七个研究小组对353例病人(其中121例女性,232例男性,年龄为29至79岁,其中近45%的病人为非小细胞肺癌,35%为胰腺癌)进行了该药的药物动力学研究。按使用剂量500~2592mg/m2,输注0.4~1.2小时后得到以下动力学参数。

    血浆峰浓度(输注结束5分钟内)3.2~45.5μg/ml。

    中央室分布容积女性12.4L/m2,男性17.5L/m2(个体差异为91.9%)。

    周边室分布容积47.4L/m2,性别对其影响不大。

    蛋白结合率可忽略。

    总清除率29.2L/hr/m2到92.2L/hr/m2,与性别及年龄相关(个体差异为52.2%)。

    女性的清除率较男性约低25%。尽管清除快,随着年龄的增加,男性及女性病人的清除率均降低。使用推荐剂量1000mg/m2,30分钟输注,清除率值较低的男、女病人不必减少吉西他滨的剂量。

    尿药排泄以不到10%原型药物的形式排泄。

    肾清除率2~7L/hr/m2。

    半衰期介于42至94分钟,与年龄和性别有关。吉西他滨的清除实际在输注开始后的5~11小时内完成,每周用药一次无蓄积。

    代谢吉西他滨被胞苷脱氨酶在肝脏、肾、血液和其他组织中快速代谢。吉西他滨在细胞内代谢产生吉西他滨单体及其二、三磷酸盐(dFdCMp、dFdCDp和dFdCTp),其dFdCDp、dFdCTp被认为是有活性的,这些细胞内代谢物在血浆、尿中未曾检测出。

    主要代谢物2'-deoxy-2',2'-difluoroudine(dFdU)无活性,在血浆和尿中均可检测出。

    【不良反应】

    血液系统

    由于吉西他滨具有骨髓抑制作用,因此应用吉西他滨后可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。骨髓抑制常常为轻到中度,多为中性粒细胞减少。

    血小板减少也比较常见。

    消化系统

    约2/3的病人发生肝脏氨基转移酶的异常,但多为轻度,非进行性损害,无需停药。

    肝功能受损的病人使用吉西他滨应特别警慎(参见剂量和使用方法)。

    据报道,约1/3的病人出现恶心和呕吐反应,20%的病人需药物治疗,极少是剂量限制性毒性,并且很容易用抗呕吐药物控制。

    肾脏

    近一半的病人用药后可出现轻度蛋白尿和血尿,但极少伴有临床症状和血清肌酐与尿素氮的变化,然而,报告有部分病例出现不明原因的肾衰。因此,对于已有肾功能损害的病人,使用吉西他滨应特别谨慎(参见剂量和使用方法)。

    过敏

    约25%的病人可有皮疹,10%的病人可出现瘙痒,通常皮疹轻度,非剂量限制性毒性,局部治疗有效,极少报道有脱皮,水泡和溃疡。
    滴注吉西他滨过程中,不到1%的病人可发生支气管痉挛,痉挛一般为轻度,且持续短暂,但可能需要胃肠道外的给药治疗,已知对本药高度敏感的病人应严禁使用(参见禁忌)。

    有报告约10%的病人在用药后数小时内发生呼吸困难,这种呼吸困难常常持续短暂、症状轻,几乎很少需要调整剂量,大多无需特殊治疗,其发病机制不清,与吉西他滨的关系也不清楚。

    其他

    大约20%的病人有类似于流感的表现,大多症状较轻,短暂,且为非剂量限制性,仅1.5%的病人表现较重,发热、头痛、背痛、寒战、肌痛、乏力和厌食是常见的症状,咳嗽、鼻炎、不适、出汗和失眠也有发生。有些仅表现为发热和乏力。此类症状的发病机制尚不清楚,有报告证实水杨酸类药物可减轻症状。水肿/周围性水肿的发生率约为30%,部分病人可出现面部水肿。肺水肿的发生率约1%。水肿/周围性水肿常常由轻到中度、几乎不影响用药剂量,部分病人伴有局部疼痛、停止用药(吉西他滨)后常自行逆转。引起这种毒性的机制尚不清楚,没任何证据表明与心脏、肝、肾功能受损有关。

    以下的不良反应亦常见报道,13%的病人脱发(常为轻度),10%病人嗜睡,8%病人腹泻,7%的病人有口腔毒性(主要为溃疡及红斑),6%病人有便秘。曾有低血压的病例报告,有的研究报告有心肌梗塞、充血性心力衰竭及心律失常,但无明确的表明是吉西他滨引起的心脏毒性。

    【注意事项】

    警告

    已证明滴注药物时间延长和增加用药频率可增大药物的毒性。

    吉西他滨可抑制骨髓,表现为白细胞和血小板减少及贫血。然而,由于骨髓抑制时间短,通常并不影响以后的用药剂量(参见用药剂量和方法及不良反应)。

    高敏反应曾报告极个别病人发生过敏反应。

    注意

    一般情况,接受吉西他滨治疗的病人需密切观察,包括实验室的监测,在出现药物毒性反应时,应能够及时处理。

    使用吉西他滨的病人应定期检查肝、肾功能,包括氨基转移酶和血清肌酐。

    对驾驶和操作机器能力的影响——据报道,吉西他滨可引起轻至中度的困倦。病人在此期间必须禁止驾驶和操纵机器,直到经鉴定已不再倦怠。

    【禁忌】

    对泽菲成份过敏的患者禁用。

    【孕妇及哺乳期妇女用药】

    B3类

    该药物对孕妇的安全性不详。动物实验表明,该药具有生殖毒性,如生殖缺陷或对胚胎及胎儿发育、妊娠和分娩前后的其它毒性作用。吉西他滨对胎儿和婴儿有潜在的危险,故孕妇及哺乳期的妇女应避免使用。

    【贮藏】密闭,在干燥处保存。

    【有效期】2年

    【规格】0.2g/支

    【批准文号】国药准字H20030104

    【生产单位】江苏豪森药业股份有限公司

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